Yakka Strength Enclomiphene

Yakka Strength Enclomiphene este o fișă Yakka Strength pentru citrat de enclomiphene, furnizat în flacoane de 60 de capsule; panoul cu informații de pe etichetă indică 12,5 mg de citrat de enclomiphene per capsulă, adică 750 mg per flacon conform etichetei, iar Yakka Strength Ltd este numită ca distribuitor. Este furnizat prin gama Muscle Market exclusiv pentru cercetare de laborator, nu este destinat consumului uman și se vinde adulților cu vârsta de cel puțin 18 ani. Această pagină prezintă ce raportează cercetarea publicată despre enclomiphene, ce documentează eticheta, cum diferă de clomifene, cum citești un certificat de lot pentru un produs Yakka Strength și care este situația sa în legislația din Regatul Unit și în sport.

Despre Enclomiphene

Enclomiphene este izomerul trans al compusului clomifene, un modulator selectiv al receptorilor de estrogen (SERM). Clomifene, așa cum se prescrie, este un amestec de doi izomeri; enclomiphene este cel care blochează receptorii de estrogen din hipotalamus și hipofiză, ceea ce reduce feedbackul negativ și crește secreția de LH și FSH. A fost dezvoltat de Repros Therapeutics sub numele Androxal pentru hipogonadismul secundar la bărbați. Din punct de vedere chimic, este o moleculă sintetică mică, cu formula C26H28ClNO, masa moleculară 406,0 ca bază liberă, CAS 15690-57-0, PubChem CID 1548953, indexată și ca enclomifene, trans-clomifene și RMI 16,289.

Ce au măsurat studiile

Un studiu de fază IIB din 2013 a înrolat 12 bărbați cu hipogonadism secundar care folosiseră anterior testosteron topic, randomizându-i la citrat de enclomiphene oral sau gel cu testosteron. Ambele grupuri au atins valori similare ale testosteronului de dimineață la șase luni, dar numai grupul cu enclomiphene a avut LH și FSH mai ridicate, iar concentrațiile de spermatozoizi au crescut la fiecare bărbat din acel grup la care au fost măsurate. Testosteronul a revenit la valorile dinaintea tratamentului la o lună după încheierea studiului.

Un studiu randomizat de fază II din 2014, la bărbați cu hipogonadism secundar, a raportat că citratul de enclomiphene oral a crescut testosteronul seric până în intervalul normal, menținând concentrația de spermatozoizi, în timp ce testosteronul topic a scăzut numărul de spermatozoizi. Două studii de fază III publicate în 2016 au raportat același tipar la bărbați obezi cu hipogonadism, cu evenimente adverse înregistrate în ambele brațe.

Limitele dovezilor și rezultatul de reglementare

Aceste studii au fost mici sau scurte, sponsorizate de dezvoltator, și au măsurat hormonii din sânge și numărul de spermatozoizi la bărbați cu o afecțiune diagnosticată, nu simptome sau rezultate pe termen lung. În ciuda acestor date, cererea din SUA nu a avut succes: FDA și-a exprimat îngrijorări privind studiile și nu l-a aprobat. Nici cererea depusă în Europa nu a dus la o autorizație, așa că enclomiphene nu este un medicament autorizat în Regatul Unit, în UE sau în SUA. Clomifene, compusul părinte, se eliberează numai pe bază de prescripție în Regatul Unit. Nimic din cele de mai sus nu reprezintă o afirmație despre acest produs.

Această fișă de produs

• Marcă și distribuitor: Yakka Strength (panoul din spate: Distributed by Yakka Strength Ltd; panoul lateral: Made in the UK; niciun producător numit)
• Compus: citrat de enclomiphene, așa cum îl numește eticheta
• Formă: capsule
• Conținut ambalaj: 60 de capsule
• Concentrație: 12,5 mg citrat de enclomiphene per capsulă, așa cum este tipărit în panoul cu informații de pe etichetă; marca nu indică un echivalent în bază liberă
• Total per flacon: 750 mg de sare citrat, conform etichetei (12,5 mg x 60)
• Certificat de analiză pe lot: afișat acolo unde Yakka Strength furnizează unul pentru lotul pe care îl avem

La 750 mg de citrat de enclomiphene per flacon conform etichetei, costul fiecărui miligram poate fi comparat cu alte fișe, cu o precauție: cifra este pentru sarea citrat, iar o fișă care declară enclomiphene bază liberă nu este direct comparabilă fără conversie. Ghidul nostru despre prețul pe miligram explică această comparație.

Enclomiphene în Regatul Unit: cumpărare, statut legal și ce trebuie verificat

Căutări precum „enclomiphene uk buy” și „enclomiphene uk legal” se reduc la două întrebări. Poate un adult din Regatul Unit să obțină legal enclomiphene și cum poate un cumpărător să deosebească o fișă de produs documentată de una nedocumentată.

Unde se situează enclomiphene în legislația din Regatul Unit

Enclomiphene nu este un medicament autorizat în Regatul Unit, nu are autorizație de punere pe piață de la MHRA și nu este un supliment alimentar autorizat. Nu este o substanță controlată. Se vinde pentru cercetare de laborator adulților cu vârsta de cel puțin 18 ani și nu este destinat consumului uman. Situația sa diferă de cea a compusului părinte: clomifene este un medicament eliberat numai pe bază de prescripție, furnizat doar pe rețetă pentru utilizări autorizate, în timp ce enclomiphene singur nu are o autorizație în baza căreia să poată fi prescris. Nu este nici SARM, deși unii vânzători îl clasează sub această denumire; acționează asupra receptorilor de estrogen, nu asupra receptorilor androgenici. SERM-urile, inclusiv clomifene, sunt numite la secțiunea S4 (modulatori hormonali și metabolici) a Listei interzise WADA. Ghidul nostru de cercetare tratează contextul legal mai larg.

Ce arată o fișă de produs documentată din Regatul Unit

• Un producător numit și un vânzător care poate fi identificat și contactat în Regatul Unit.
• O cifră în miligrame pe etichetă, cu precizarea dacă enclomiphene este exprimat ca citrat sau ca bază liberă.
• Un număr de lot sau de șarjă pe ambalaj, care poate fi asociat cu documentele.
• Un certificat de analiză pentru acel lot, de la un laborator numit, cu dată.
• Condiții de utilizare pentru cercetare: vânzări limitate la adulți, fără instrucțiuni de utilizare sau promisiuni de rezultate.
• Condiții clare de livrare și retur, publicate înainte de cumpărare.

Cum se compară această fișă cu lista de mai sus

Distribuitorul este numit pe ambalaj, iar vânzătorul este FreeMuscle, o firmă înregistrată în Andorra, cu operațiuni în Regatul Unit și expediere din Scunthorpe. Comenzile din UK sunt trimise prin livrare gratuită cu urmărire, în ambalaj simplu, comenzile plasate de luni până vineri înainte de ora 14:00 sunt procesate în aceeași zi lucrătoare, livrarea în UE durează 3-7 zile lucrătoare, iar produsele nedeschise pot fi returnate în 30 de zile conform garanției noastre. Detaliile sunt pe pagina de livrare. Punctul privind concentrația este îndeplinit: Yakka Strength tipărește 12,5 mg de citrat de enclomiphene per capsulă. Punctul deschis este certificatul, care apare doar acolo unde marca furnizează unul pentru lotul pe care îl avem. Un cumpărător care are nevoie de un certificat pentru fiecare lot poate compara cu Free Muscle enclomiphene, ale cărui loturi sunt analizate de Janoshik Analytical. O listă de verificare mai lungă se găsește în ghidul despre cum alegi un furnizor de SARM-uri în Regatul Unit.

Capsulele comparate cu alte forme

Căutările „enclomiphene tablets” apar pentru că clomifene se eliberează sub formă de tablete, în timp ce enclomiphene de cercetare apare sub formă de capsule, tablete și uneori lichide. Molecula activă este identică în toate aceste forme; ceea ce variază este cât de precis este umplută fiecare unitate și cât de bine este protejat materialul de umiditate, aer și lumină.

Capsulele și tabletele pornesc amândouă de la un amestec de pulbere format din compus și un excipient inactiv. Cât de aproape este fiecare unitate de valoarea-țintă depinde de cât de uniform a fost realizat acest amestec înainte de umplere, iar singura modalitate de verificare este analiza mai multor unități din același lot. Un lichid conține compusul în soluție, așa că acest conținut este o concentrație: precizia depinde de dizolvarea completă, de dispozitivul de măsurare și de faptul că solventul nu se evaporă în timp, ceea ce ar concentra treptat ce rămâne. Solidele uscate se degradează în general mai lent decât soluțiile.

Enclomiphene nu este o peptidă, așa că descompunerea enzimatică din intestin care limitează peptidele administrate pe cale orală, discutată în articolul Funcționează peptidele orale?, nu i se aplică. Toate studiile publicate au administrat citrat de enclomiphene pe cale orală, ceea ce descrie designul lor și nu spune nimic despre performanța acestui produs. Aspectul citratului contează și pentru etichete: o cifră în miligrame pentru sare conține mai puțin enclomiphene bază decât aceeași cifră pentru baza liberă, așa că o concentrație este comparabilă doar după ce forma este precizată.

Enclomiphene comparat cu clomifene

„Enclomiphene vs clomiphene” este comparația cea mai căutată pentru acest compus. Clomiphene este grafia americană; clomifene este denumirea folosită în Regatul Unit și cea internațională. Răspunsul ține de chimie, dovezi și reglementare, nu de faptul că unul ar fi mai bun decât celălalt.

Cei doi izomeri au aceeași formulă și aceeași masă, dar diferă ca formă, iar această diferență schimbă modul în care se leagă de receptorul de estrogen și cât timp rămân în organism. Argumentul pentru dezvoltarea doar a enclomiphene s-a bazat pe eliminarea din amestec a zuclomiphene, care se elimină lent. Studiile la bărbați au comparat enclomiphene cu gelul cu testosteron, nu cu clomifene, așa că nu există un studiu comparativ direct la om între cele două. Free Muscle nu comercializează clomifene, pentru că este un medicament eliberat pe bază de prescripție; singura colecție înrudită pe care o avem este colecția enclomiphene, care listează fiecare marcă de enclomiphene pe care o comercializăm. O prezentare mai amplă a studiilor, cu constatările adverse ale acestora, se găsește în ghidul nostru de cercetare enclomiphene vs clomifene.

Cum citești certificatul de analiză pentru acest produs

Yakka Strength este o marcă terță din gama Muscle Market, așa că situația testării diferă de cea a mărcii noastre proprii. Fiecare lot marca Free Muscle este analizat de Janoshik Analytical, un laborator independent, iar certificatul este trimis pe e-mail la cerere. Pentru produsele Yakka Strength afișăm un certificat de analiză doar acolo unde producătorul furnizează unul pentru lotul specific pe care îl avem. Un PDF generic fără număr de lot nu este un certificat de lot și nu îl prezentăm ca atare. Dacă vrei să știi dacă avem un certificat pentru lotul curent, întreabă prin pagina noastră de contact.

Când este disponibil un certificat, acestea sunt rândurile de citit:

• Identitate. HPLC compară timpul de retenție al picului principal cu un standard de referință; LC-MS adaugă masa măsurată. Pentru enclomiphene contează izomerul: enclomiphene și zuclomiphene au aceeași masă, așa că identitatea ar trebui confirmată față de un standard de referință pentru izomerul (E). Un raport care spune doar „clomiphene” nu arată ce izomer este prezent.
• Puritate. De obicei, un procent din aria picurilor HPLC. Descrie materialul testat, nu cât se află în fiecare capsulă, iar zuclomiphene este impuritatea care merită cel mai mult căutată.
• Determinare cantitativă sau conținut. Cantitatea măsurată per capsulă, de citit în comparație cu cei 12,5 mg de citrat de pe etichetă; verifică ce formă raportează laboratorul, sare sau bază.
• Numărul lotului și data testării. Lotul trebuie să corespundă ambalajului; data arată cât de veche este analiza în raport cu stocul.
• Laboratorul emitent. Unui laborator numit i se poate cere să confirme că a emis raportul.

Pentru o marcă terță, un câmp lipsă are o semnificație clară. Lipsa rândului de identitate lasă compusul neconfirmat; puritatea fără conținut lasă concentrația necunoscută; lipsa numărului de lot înseamnă că documentul nu poate fi legat de ambalajul pe care îl ai. Pagina noastră de teste de laborator și articolul despre cum citești un certificat de analiză prezintă metoda generală, iar pagina noastră de contact este calea prin care poți cere ce avem.

Detecție, sport și testare

Enclomiphene este interzis în sport în orice moment, în competiție și în afara competiției. SERM-urile, inclusiv clomifene, sunt numite la secțiunea S4 (modulatori hormonali și metabolici) a Listei interzise WADA. Enclomiphene, ca izomer al compusului clomifene, intră în această clasă. Se aplică răspunderea strictă, inclusiv în cazul unui produs etichetat greșit.

Studiul controlat de detecție citat aici privește clomifene, nu enclomiphene izolat. În 2019, un laborator antidoping a administrat citrat de clomifene la 12 bărbați sănătoși cu vârste între 25 și 38 de ani, timp de o lună. Testosteronul seric, LH și FSH au crescut în timpul tratamentului, concentrațiile medicamentului au variat mult de la o persoană la alta, iar zuclomiphene a rămas detectabil în urină între 121 și peste 261 de zile. Această fereastră lungă aparține componentei zuclomiphene. Niciun studiu verificat nu raportează o fereastră urinară pentru enclomiphene administrat singur, așa că pentru acest produs afirmația corectă este: detectabil, fereastră nestabilită.

Depozitare, stabilitate și manipulare

Păstrează ambalajul sigilat în recipientul original până când este nevoie de el, cu capacul închis, într-un loc răcoros, uscat și întunecat, departe de radiatoare, ferestre însorite, bucătării și băi. Umiditatea este principala amenințare pentru capsule: învelișurile din gelatină și cele vegetale absorb apa, se înmoaie și se pot lipi între ele, iar pulberea umedă se degradează mai repede. Căldura accelerează ambele procese, iar fiecare deschidere a recipientului lasă să intre aer umed.

Din câte știm, niciun studiu de stabilitate publicat nu acoperă enclomiphene sub formă de capsule, așa că data de expirare sau data „best before” de pe ambalaj este limita de lucru, iar numărul lotului ar trebui notat alături de data deschiderii ambalajului. Nu muta capsulele în recipiente fără etichetă și nu le amesteca cu un alt lot, pentru că astfel se rupe legătura dintre material și certificatul său. Se aplică practica standard de laborator: mănuși la manipularea capsulelor deschise sau a pulberii vrac, fără alimente sau băuturi în zona de lucru, etichetare clară, depozitare departe de îndemâna copiilor și a animalelor de companie și eliminare ca deșeu chimic, nu la gunoiul menajer sau în canalizare.

Glosar

• SERM: un compus al cărui efect asupra receptorului de estrogen depinde de țesut, acționând ca blocant în unele țesuturi și ca activator în altele.
• Izomeri geometrici: molecule cu aceiași atomi și aceeași formulă, dar cu un aranjament fix diferit în jurul unei legături duble, notați (E) și (Z).
• Zuclomiphene: izomerul (Z) sau cis al compusului clomifene, eliminat din organism mult mai lent decât enclomiphene.
• Bază liberă și sare citrat: molecula singură și molecula împerecheată cu acidul citric; sarea cântărește mai mult per unitate de compus activ.
• Hipogonadism secundar: un deficit de testosteron care își are originea în semnalele hormonale ale creierului, testiculele fiind intacte.
• Gonadotropine: LH (hormonul luteinizant) și FSH (hormonul foliculostimulant), eliberate de glanda hipofiză pentru a regla testiculele.
• HPLC și LC-MS: metode de cromatografie de lichide; HPLC separă o probă în picuri, iar LC-MS adaugă măsurarea masei fiecărei molecule.
• Certificat de analiză (COA): un raport de testare datat, legat printr-un număr de un singur lot fabricat.
• Răspundere strictă: regula antidoping potrivit căreia un sportiv este responsabil pentru orice substanță interzisă din proba sa, indiferent de intenție.

Despre Yakka Strength Enclomiphene

Yakka Strength numește sarea pe eticheta sa de enclomiphene. Pe partea din față a flaconului scrie „Enclomiphene Citrate” cu alb pe eticheta neagră a mărcii, cu „60 capsules” și rândul privind utilizarea exclusiv pentru cercetare; panoul lateral indică citrat de enclomiphene 12,5 mg per capsulă, șaizeci per flacon, deci 750 mg de sare per flacon conform etichetei, și „Made in the UK”. Pagina de produs a mărcii oferă aceleași cifre. O cifră pentru citrat conține mai puțin enclomiphene propriu-zis decât aceeași cifră pentru baza liberă; marca nu indică nicio conversie, așa că nici noi nu o facem.

Flaconul este distribuit de Yakka Strength Ltd, pe care registrul Companies House o listează cu numărul 13284431, cu sediul în County Durham, și care comercializează în principal echipamente de sală și nutriție sportivă; capsulele de cercetare, unsprezece produse în total, sunt o activitate secundară. Enclomiphene apare în două dintre ele: acest flacon și pachetul RAD-140 și Enclomiphene, adică acest flacon ambalat împreună cu flaconul RAD140 al mărcii, fiecare cu propria etichetă. Întreaga gamă se află pe pagina mărcii Yakka Strength. Site-ul Yakka Strength nu oferă rezultate analitice și nu numește niciun laborator sau producător. Ca să verifici un flacon, găsește numărul lotului pe recipientul propriu-zis (grafica etichetei nu are un câmp pentru lot) și întreabă-ne, menționându-l, ce certificat a furnizat marca pentru acel lot; un certificat util identifică enclomiphene, spune dacă a măsurat citratul sau baza liberă și indică un conținut per capsulă.

Enclomiphene este izomerul trans al compusului clomifene, un modulator al receptorilor de estrogen. Nu are autorizație de punere pe piață de la MHRA, iar cererea din SUA pentru el a fost retrasă în 2015 după obiecțiile FDA. Unele țări îl autorizează ca medicament eliberat pe bază de prescripție, iar secțiunea S4 a WADA îl interzice în sport. Singurul alt enclomiphene pe care îl comercializăm este cel propriu Free Muscle, etichetat la 25 mg în 60 de capsule, fiecare lot Free Muscle fiind trimis la Janoshik Analytical; cele două sunt puse una lângă alta în colecția enclomiphene, unde problema sării contează pentru orice comparație corectă.

Vezi și

• Toate mărcile de enclomiphene pe care le comercializăm, comparate
• Toate produsele Yakka Strength
• Pachetul Yakka Strength RAD-140 și Enclomiphene
• Enclomiphene vs clomifene: ce raportează studiile
• Testarea loturilor și certificatele de analiză
• Livrare și retururi

Compușii de cercetare vânduți de Free Muscle sunt furnizați exclusiv pentru cercetare de laborator și nu sunt destinați consumului uman. Nu sunt autorizați ca medicamente de către MHRA, EMA sau FDA, nu sunt suplimente alimentare și se vând numai adulților cu vârsta de cel puțin 18 ani. Nimic de pe această pagină nu reprezintă un sfat medical sau de dozare. Rezumatele cercetărilor publicate descriu rezultatele studiilor și nu sunt afirmații despre vreun produs.

Bibliografie

1. Kaminetsky J, et al. Oral enclomiphene citrate stimulates the endogenous production of testosterone and sperm counts in men with low testosterone: comparison with testosterone gel. J Sex Med. 2013;10(6):1628-35. PMID: 23530575.
2. Wiehle RD, et al. Enclomiphene citrate stimulates testosterone production while preventing oligospermia: a randomized phase II clinical trial comparing topical testosterone. Fertil Steril. 2014;102(3):720-7. PMID: 25044085.
3. Kim ED, et al. Oral enclomiphene citrate raises testosterone and preserves sperm counts in obese hypogonadal men, unlike topical testosterone: restoration instead of replacement. BJU Int. 2016;117(4):677-85. PMID: 26496621.
4. Miller GD, et al. Hypothalamic-Pituitary-Testicular Axis Effects and Urinary Detection Following Clomiphene Administration in Males. J Clin Endocrinol Metab. 2019;104(3):906-914. PMID: 30295816.